jueves, 30 de abril de 2015

Ibuprofeno: Aumento del Riesgo Cardiovascular en Dosis Elevadas

 
30 de Abril de 2015 
Tomado de la EMA (Agencia Europea de Medicamentos)

La EMA y el Comité de Evaluación del Riesgo en Farmacovigilancia (PRAC, por su sigla en inglés) ha completado una revisión que confirma un pequeño aumento en el riesgo de problemas cardiovasculares, como ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares, en los pacientes que toman altas dosis de ibuprofeno (igual o por encima de 2400 mg por día). La revisión aclara que el riesgo con altas dosis de ibuprofeno es similar al riesgo observado con algunos otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), incluyendo inhibidores de la COX-2 y diclofenaco.

El Ibuprofeno es un analgésico antiinflamatorio perteneciente a una clase de medicamentos llamados antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Funciona inhibiendo la acción de la enzima ciclooxigenasa (COX-1 - regula proliferación celular y COX-2 - media en los procesos de inflamación), generando la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas, sustancias que intervienen en la inflamación y el dolor. El ibuprofeno, como otros AINEs, no altera el umbral del dolor ni modifica los niveles de prostaglandinas cerebrales, concluyéndose que sus efectos son periféricos. La antipiresis es consecuencia de la vasodilatación periférica debido a una acción central sobre el centro regulador de la temperatura del hipotálamo. El ibuprofeno se encuentra en medicamentos utilizados para tratar el dolor, la inflamación y la fiebre. La dosis habitual para adultos y niños mayores de 12 años de edad es de 200 a 400 mg, 3 o 4 veces al día según sea necesario. Mayor información sobre Ibuprofeno aquí.
 
Ibuprofeno está presente en medicamentos como una mezcla de enantiómeros (imágenes especulares entre sí). Dexibuprofeno el enantiómero activo a veces está disponible por sí mismo y por tanto, se incluye en esta revisión. Una dosis de 2400 mg por día de ibuprofeno es equivalente a 1200 mg por día de dexibuprofeno.

El ibuprofeno y dexibuprofeno están disponibles actualmente en la Unión Europea (UE) en un alto número de diferentes formulaciones. La revisión actual abarca formulaciones para uso sistémico (la intención de actuar en todo el cuerpo, se administra por vía oral o vía inyectable), no cubre formulaciones tales como geles o aerosoles aplicados en la piel de la zona afectada (uso local). El ibuprofeno y dexibuprofeno en medicamentos se han autorizado en la UE a través de los procedimientos de aprobación nacional y han estado disponibles desde hace muchos años, con una amplia variedad de nombres comerciales, disponibles con receta y sin receta médica.

No se ha evidenciado un aumento en el riesgo cardiovascular con ibuprofeno en dosis de hasta 1200 mg por día, que es la dosis más alta utilizada generalmente para formulaciones de venta libre o venta sin receta  (OTC, por su sigla en inglés) tomadas por vía oral en la Unión Europea (UE). El PRAC concluyó que los beneficios de ibuprofeno son mayores que los riesgos, pero recomienda la actualización del asesoramiento sobre el uso de altas dosis de ibuprofeno para reducir el riesgo cardiovascular. Las altas dosis de ibuprofeno (2400 mg por día o más) deben evitarse en pacientes con problemas cardiacos o circulatorios, tales como insuficiencia cardíaca, enfermedades del corazón y problemas circulatorios o en los que han tenido anteriormente un ataque al corazón o un derrame cerebral.

Además, los médicos deben evaluar cuidadosamente los factores de riesgo de un paciente antes de iniciar el tratamiento a largo plazo con el ibuprofeno, sobre todo si se requieren dosis elevadas. Los factores de riesgo para estas condiciones incluyen el tabaquismo, la hipertensión arterial, la diabetes y el colesterol alto.

El PRAC también examinó los datos sobre la interacción entre el ibuprofeno y la aspirina en dosis baja cuando se toma esta última para reducir el riesgo de ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares. El PRAC señaló que el ibuprofeno ha demostrado en estudios de laboratorio reducir los efectos anticoagulantes de la aspirina. Sin embargo sigue siendo incierto si el uso a largo plazo del ibuprofeno en la práctica clínica reduce los beneficios de la aspirina en dosis bajas para prevenir ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares. El uso ocasional de ibuprofeno no debe afectar los beneficios de la aspirina a bajas dosis.

La seguridad de los AINEs, incluyendo ibuprofeno, ha sido revisada regularmente por las autoridades de la UE en los últimos años. Reconsideraciones que se llevaron a cabo en 2005, 2006 y 2012 confirmaron que los AINEs están asociados con un pequeño aumento en el riesgo de eventos tromboembólicos arteriales (coágulos de sangre en las arterias), especialmente en pacientes con cardiopatía subyacente o condiciones circulatorias o con ciertos factores de riesgo cardiovascular, y en particular si se usa en dosis altas. 

La publicación original puede consultarse al hacer clic aquí (EMA), documento relacionado aquí (FDA).

En Colombia a 30 de Abril de 2015 el Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos INVIMA reporta 37 medicamentos que contienen ibuprofeno como principio activo, con registros sanitario vigente, en diferentes formas farmacéuticas, en indicaciones como: analgésico, antipirético, antiinflamatorio no esteroide, antiespasmódico, analgésico no narcótico. En condición de venta con y sin formula medica. INVIMA reporta 10 medicamentos que contienen dexibuprofeno como principio activo, con registros sanitario vigente, en diferentes formas farmacéuticas, con indicaciones como: analgésico, antipirético, antiinflamatorio, antiespasmódico. En condición de venta con y sin formula medica.

Reportar los eventos adversos asociados a medicamentos que contienen como principio activo Ibuprofeno y dexibuprofeno, en particular si se usa en dosis altas (2400 mg por día o más), al Programa Nacional de Farmacovigilancia del INVIMA al correo invimafv@invima.gov.co utilizando el formato de reporte FOREAM que se puede descargar de aquí.

lunes, 27 de abril de 2015

Acetaminofén: FDA recomendó en 2014 Interrumpir prescripción y dispensación de medicamentos que contienen más de 325 mg de Acetaminofén.


27 de Abril de 2015
Tomado de la FDA (Administración de Medicamentos y Alimentos de Estados Unidos de Norte América) e INVIMA (Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos, Colombia)

La FDA recomendó en 2014 a profesionales de la salud INTERRUMPIR prescripción y dispensación de productos combinados con receta, de medicamentos que contienen más de 325 miligramos (mg) de Acetaminofén (Paracetamol en Denominación Común Internacional (DCI) - que posee propiedades analgésicas y antipiréticas parecidas a las de la aspirina pero no tiene actividad antiinflamatoria, ni ejerce ningún efecto antiplaquetario. El paracetamol se utiliza en el tratamiento del dolor moderado agudo y crónico) por comprimido, cápsula u otra unidad de dosificación. Más información sobre acetaminofén aquí.

No hay datos disponibles para demostrar que consumir más de 325 mg de acetaminofén por unidad de dosis proporciona un beneficio adicional que compense los riesgos añadidos de lesión hepática. Además, limitar la cantidad de acetaminofén por unidad de dosis, reducirá el riesgo de graves lesiones hepáticas que puede conducir a una insuficiencia hepática, trasplante de hígado y muerte, causada por una sobre dosificación inadvertida. El acetaminofén también se usa ampliamente como un medicamento de venta libre (OTC por su sigla en inglés) en tratamiento del dolor y la fiebre, que a menudo se combina con otros ingredientes, como los de tratamiento para la tos y el resfriado común.

Se ha relacionado que casos de lesiones hepáticas graves han ocurrido en pacientes que:
  • Tomaron más de la dosis prescrita de un producto que contenía acetaminofén en un período de 24 horas.
  • Tomaron más de un producto que contenía acetaminofén al mismo tiempo. 
  • Consumieron alcohol mientras tomaban productos que contenían acetaminofén.
La FDA recomienda: que los proveedores de atención en salud consideren no prescribir productos farmacéuticos solos o que en combinación contengan o sumen un contenido mayor de 325 mg acetaminofén por unidad de dosis. Además, que cuando un farmacéutico reciba una receta para un producto de combinación con más de 325 mg de acetaminofén por unidad de dosis entre en  contacto con el médico prescriptor para discutir un producto con una dosis menor de acetaminofén que le pueda convenir al paciente. Los profesionales de la salud deben considerar siempre las cantidades tanto del paracetamol y los componentes de opioides en el producto de combinación de fármacos con receta. 

La publicación original puede consultarse al hacer clic aquí (FDA), documento relacionado aquí (INVIMA). 

En Colombia la página del INVIMA a 27 de Abril de 2015 reporta 31 (búsqueda por Paracetamol) ó 43 (búsqueda por Acetaminofén) medicamentos que contienen como principio activo Acetaminofén (Paracetamol - DCI) con registro sanitario vigente en la modalidad fabricar y vender e importar y vender, en múltiples formas farmacéuticas, cuya indicación es: Tratamiento sintomático del resfriado común, analgésico y antipirético, relajante muscular, antiespasmódico. 

Reportar los eventos adversos asociados a medicamentos que contienen como principio activo Acetaminofén (Paracetamol) al Programa Nacional de Farmacovigilancia del INVIMA al correo invimafv@invima.gov.co utilizando el formato de reporte FOREAM que se puede descargar de aquí